La historia de la psicofarmacología está llena de curiosidades y descubrimientos de diversa índole.

Siendo algunos de estos descubrimientos producto de arduas investigaciones y otros derivados de la observación de efectos en el tratamiento de otros trastornos (como la tuberculosis o el asma), con el tiempo la investigación ha permitido la creación y consumo de sustancias que nos ayudan de forma efectiva a tratar múltiples problemas psicológicos. Es el caso de las benzodiacepinas, uno de los tipos de psicofármacos más conocidos en el tratamiento de la ansiedad.

Las benzodiacepinas: ¿qué son?

Las benzodiacepinas son un grupo de psicofármacos de efecto principalmente ansiolítico cuyo descubrimiento supuso una gran revolución en el tratamiento de la ansiedad. Nacidos en una época en las que los barbitúricos eran indiscutiblemente el tratamiento de elección para los problemas de tipo ansioso a pesar del elevado riesgo de sobredosis y dependencia, su elevado nivel de éxito en reducir la sintomatología con unos riesgos y efectos secundarios mucho menores las convirtieron rápidamente en el tipo de psicofármaco más consumido.

Se trata de sustancias relajantes con un gran número de aplicaciones clínicas, a pesar de que como todo psicofármaco presenta una serie de riesgos y efectos secundarios a tener en cuenta a la hora de aplicarse. A la hora de consumirse se suelen administrar por vía oral, aunque en casos en que es necesaria una actuación rápida puede ser recomendable la administración intravenosa (la cual es mucho más rápida).

El mecanismo de acción de las benzodiacepinas se basa en su actuación como agonista indirecto del GABA o ácido gamma-aminobutírico, un neurotransmisor que permite la correcta gestión y no sobrecarga del cerebro al reducir y dificultar la transmisión de impulsos nerviosos. Concretamente las benzodiacepinas provocan que el GABA ejerza una mayor influencia en el sistema, lo que al tratarse de un neurotransmisor de tipo inhibitorio produce un efecto depresor sobre el sistema nervioso. Teniendo en cuenta que en el sistema límbico hay una gran cantidad de receptores gabaérgicos, la repercusión de las benzodiacepinas a la hora de tratar procesos ansiosos y estados anímicos resulta muy elevada. De este modo disminuye el nivel de activación del organismo, produciendo un alivio de la sintomatología ansiosa junto con otros efectos como la relajación muscular y la sedación.

Tipos según su vida media

Existen diferentes tipos de sustancia que forman parte del grupo de las benzodiacepinas. Si bien podrían agruparse de diferentes maneras una de clasificaciones más habituales es la que tiene en cuenta la vida media del fármaco en el organismo, es decir el tiempo que se mantiene activo dentro del organismo.

De este modo podemos encontrar tres grandes grupos de benzodiacepinas, cuyas características las harán más adecuadas para unas u otras situaciones.

1. Benzodiacepinas de vida/acción corta

Se trata de sustancias que permanecen durante poco tiempo (menos de doce horas) en el organismo, no siendo adecuadas para tratar trastornos de ansiedad prolongados en el tiempo. Sin embargo, se trata de las benzodiacepinas que actúan de manera más rápida, con lo que suponen una gran ayuda para combatir la aparición de síntomas ansiosos repentinos como las crisis de ansiedad o de problemas que solo precisan de una relajación momentánea, como las dificultades para conciliar el sueño. 

El principal problema de este subgrupo es que al pasarse los efectos rápido, de querer mantenerlos el consumo de la sustancia será más habitual, con lo que es probable que se acabe generando dependencia. Además, suelen provocar un mayor nivel de efectos secundarios. Algunos fármacos de este grupo son el triazolam o el midazolam.

2. Benzodiacepinas de vida/acción larga

Este tipo de benzodiacepina tiene la gran ventaja de que se mantiene en el organismo durante mucho tiempo, siendo de ayuda en los trastornos de ansiedad. Por contra, el hecho de que permanezcan tanto en el cuerpo provoca que se puedan acumular los efectos de las dosis, cosa que podría tener efectos sedantes no deseables. 

Además, tardan un tiempo en hacer efecto, con lo que no resultan indicados cuando se necesita una respuesta inmediata. Pueden llegar a permanecer y actuar durante más de treinta horas tras el consumo. Dentro de este grupo está el ansiolítico más conocido, el diazepam, junto con otros como el clonazepam.

3. Benzodiacepinas de vida/acción intermedia

En un punto intermedio entre los dos tipos anteriores, las benzodiacepinas de vida intermedia presentan una actuación temprana (aunque no tan inmediata como las de acción corta) durante un periodo de tiempo relativamente prolongado. Duran entre doce y veinticuatro horas. Alprazolam o loracepam son algunos de los fármacos de este grupo.

Unos fármacos polivalentes: indicaciones

Tal y como hemos indicado anteriormente, las benzodiacepinas presentan un gran número de utilidades. Algunos de los principales problemas en los que se utilizan estos fármacos son los siguientes.

1. Trastornos y episodios de ansiedad

La aplicación por la que las benzodiacepinas son más conocidas, habiendo sido el tratamiento farmacológico de elección de este tipo de problemas durante muchos años (hoy en día han sido destronadas como tratamiento de elección en múltiples trastornos). El tipo de benzodiacepina a emplear en cada tipo de trastorno dependerá de las características de éste

Por ejemplo, si es necesario una actuación rápida como respuesta al surgimiento de una crisis de ansiedad puede aplicarse una benzodiacepina de vida corta. Ante la presencia de fobias con una elevada probabilidad de aparición del estímulo fóbico (como la fobia social) pueden emplearse benzodiacepinas de vida media o larga como el alprazolam. En trastornos como el trastorno de ansiedad generalizada o el trastorno de pánico el clonazepam, una versión de acción larga, tiende a ser uno de las más eficaces.

2. Insomnio

Una de las propiedades de las benzodiacepinas, que en ocasiones resulta un efecto secundario no deseado, es su potencial sedante. Es por ello que resultan de utilidad a la hora de combatir problemas de sueño. 

Suelen utilizarse benzodiacepinas de vida corta como el triazolam cuando la dificultad está en la conciliación del sueño, pero también algunos fármacos de vida larga como el fluracepam si el problema se encuentra en despertares frecuentes o de mantenimiento del sueño.

3. Trastornos del estado del ánimo

Si bien tanto en la depresión como en trastorno bipolar existen otros fármacos que son priorizados por encima de las benzodiacepinas, en algunos casos es empleado el alprazolam o el clonazepam ya que permiten tranquilizar al paciente y disminuir su angustia.

4. Convulsiones, espasmos y agitación motora

Las crisis convulsivas de tipo epiléptico aparecen cuando uno o varios grupos de neuronas se vuelven hipersensibles y se excitan con gran facilidad. Como hemos indicado anteriormente, el principal mecanismo de acción de las benzodiacepinas es la potenciación del GABA como inhibidor de la excitación neuronal, con lo que al potenciar la depresión del sistema nervioso las benzodiacepinas resultan útiles para controlar crisis convulsivas.

Otros síntomas de tipo motor también pueden verse mitigados debido al efecto como relajante muscular y sedante.

5. Síndrome de abstinencia alcohólica

El cese brusco de consumo de alcohol en sujetos que han desarrollado tolerancia y dependencia puede producir síndromes de abstinencia, entre cuyos síntomas pueden encontrarse ansiedad, problemas de coordinación y agitación. Tanto a nivel hospitalario como ambulatorio el uso de benzodiacepinas permite controlar estos síntomas, sacando provecho de su actividad sedante para disminuir su intensidad.

Riesgos y efectos secundarios asociados

El uso y administración de benzodiacepinas presentan múltiples ventajas en una gran variedad de trastornos. Sin embargo su uso no está exento de riesgos, poseyendo diferentes características que provocan que se tenga que regular su dosis y tiempo de uso.

1. Adicción

Uno de los principales problemas de este tipo de fármacos es su potencial adictivo. Si bien en comparación con sus antecesores las benzodiacepinas son mucho menos adictivas, se trata de sustancias cuyo consumo prolongado puede producir tolerancia, dependencia e incluso síndromes de abstinencia.

En este aspecto, a mayor tiempo de vida media en el organismo menos consumo será necesario para mantener sus efectos, de modo que en general las benzodiacepinas de vida larga son las menos adictivas. Resulta necesario dosificar correctamente las cantidades de benzodiacepina y el tiempo que se van a consumir de cara a evitar este tipo de problemas.

2. Abuso y sobredosis

Una sobredosis de estas sustancias suele producir una exacerbación de los efectos, provocando una depresión profunda del sistema nervioso. No suele tener repercusiones mortales a menos que se trata de pacientes de edad muy avanzada y/o con problemas médicos concomitantes.

3. Síndrome de abstinencia

En lo que se refiere a síndromes de abstinencia, es frecuente que aparezcan síntomas opuestos a los que producen los fármacos, un efecto rebote en que destaca la presencia de insomnio, cefaleas, ansiedad, calambres e incluso convulsiones. Para evitarlo es necesario pautar su retirada con extrema precaución.

4. Sedación, descenso de concentración y rendimiento

La sedación que producen es otro de los problemas que el uso de benzodiacepinas puede comportar. Si bien en muchos casos son empleadas precisamente con el fin de relajar y facilitar estados de sueño, en las ocasiones en que solo se quiere disminuir la ansiedad este efecto puede resultar perjudicial debido a que disminuye la habilidad motora, la concentración y la efectividad del sujeto en la realización de tareas.

5. Problemas de memoria

El consumo de benzodiacepinas puede provocar, especialmente al empezar a administrarse, problemas de memoria. El tipo de problemas que causan suele ser dificultad para adquirir y consolidar nueva información, así como a la hora de recordar información previa.

6. Reacción paradójica

En algunos casos y especialmente con ancianos, el uso de benzodiacepinas puede provocar un efecto totalmente contrario a lo esperable. En estos casos por un aumento de la excitación del sistema nervioso, provocando angustia y agitación tanto a nivel cognitivo como motor.

Referencias bibliográficas:

  • Gómez, M. (2012). Psicobiología. Manual CEDE de Preparación PIR.12. CEDE: Madrid
  • Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2011). Manual de Psicofarmacología. Madrid, Editorial Médica Panamericana.
  • Stevens, J.C. & Pollack, M.H. (2005). Benzodiazepines in clinical practice: consideration of their long-term use and alternative agents. J Clin Psychiatry; 66 (Suppl 2):21-7.