Este fármaco reduce buena parte de los síntomas psicóticos de varios trastornos. Pexels.

El padecimiento de diferentes trastornos mentales por parte de la población ha hecho que a lo largo de la historia se hayan buscado diferentes mecanismos y medidas a aplicar con el fin de tratar dichas afectaciones. Incluso en culturas ancestrales y la prehistoria, se han llevado a cabo rituales como la trepanación con este fin. Pero con el paso de los años, se han ido refinando distintas metodologías que presentan gran eficacia en el tratamiento de dichos trastornos.

Entre ellos encontramos la síntesis de sustancias que eliminan o reducen los síntomas: los psicofármacos. En lo que respecta a la esquizofrenia, se considera hoy en día que el tratamiento farmacológico es de gran importancia para el mantenimiento y estabilización de los pacientes. Y entre los múltiples psicofármacos existentes podemos encontrar el aripiprazol, del que vamos a hablar en este artículo.

Aripiprazol: ¿qué es?

El aripiprazol es un psicofármaco clasificado como antipsicótico o neuroléptico, fármacos especialmente diseñados para producir un efecto positivo en la reducción y eliminación de los síntomas de la esquizofrenia y los trastornos psicóticos, como por ejemplo los delirios y alucinaciones y la agitación psicomotriz.

Dentro de los antipsicóticos está clasificado como atípico, debido a que su creación se basa en el intento de elaborar fármacos eficaces en el tratamiento de estos síntomas sin producir el nivel de efectos secundarios que los típicos o clásicos tienen, así como aumentar la efectividad en el tratamiento de un tipo de sintomatología, la negativa (aquellos síntomas que reducen la funcionalidad de las aptitudes presentes en el paciente, como el empobrecimiento de pensamiento y la abulia), que los antipsicóticos típicos no trata o incluso puede perjudicar.

Y en este cometido resulta especialmente eficiente, contribuyendo a luchar tanto con sintomatología positiva como negativa. Además de ello, tiene la ventaja de contar con una posible administración en forma de inyección intramuscular en formato depot (de liberación lenta) a nivel mensual, no siendo necesario en estos casos la toma del fármaco por vía oral de forma continuada.

Mecanismo de acción

El aripiprazol es, como hemos dicho, un antipsicótico atípico. Al igual que ocurre con la mayoría de este tipo de neurolépticos, sus efectos son debidos a su acción sobre dos sistemas de neurotransmisión: el de la dopamina y el de serotonina. Sin embargo, su mecanismo de acción es un tanto diferente del resto de atípicos en lo que se refiere a la dopamina.

Y es que aunque la mayoría de antipsicóticos, tanto típicos como atípicos, suelen funcionar mediante el bloqueo de los receptores D2 de dopamina del cerebro, este no es el caso del aripiprazol. Este fármaco es de hecho un agonista parcial de los receptores D2, favoreciendo en principio su presencia en el encéfalo. Ello en principio permitiría aumentar los síntomas psicóticos positivos, pero sin embargo lo cierto es que los reduce.

Esta reducción se explica por la actuación sobre la serotonina. El resto de atípicos disminuyen la serotonina cerebral de tal manera que deja de inhibir la dopamina en las áreas que no precisan de una reducción de ésta, con lo que la acción de bloqueo que generalmente producen tiene un efecto en la vía mesolímbica (los síntomas positivos como las alucinaciones se producen por un exceso en esta vía) pero en la corteza dicho efecto de bloqueo se reduce y compensa con la inhibición de un inhibidor (la serotonina).

En el caso del aripiprazol se da en parte este efecto en algunos tipos de receptores de serotonina, siendo bloqueados por el fármaco, mientras que por otro lado estimula su síntesis como agonista parcial de los receptores 5-HT1a. Ello contribuye a que disminuya el nivel de dopamina en unas zonas mientras que a nivel general se aumenta en otras.

Indicaciones

La principal indicación del aripiprazol es el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos de tipo psicótico. En este sentido contribuye a reducir o eliminar la sintomatología positiva, sea en forma de alucinaciones, agitación o alteraciones de conducta, a la par que tiene efectos positivos sobre la negativa (abulia, pobreza del pensamiento y aplanamiento afectivo entre otros). También se utiliza para mantener estable a quienes padecen estos trastornos, a partir de los quince años de edad.

También se ha utilizado eficazmente en el tratamiento de episodios maníacos en el contexto de un trastorno bipolar, a partir de los trece años de edad. No solo en el tratamiento de crisis agudas, sino también en la prevención de nuevos episodios. Sin embargo, en algunos sujetos es posible que el consumo de este fármaco desencadene episodios maníacos.

Además de las anteriores indicaciones, en ocasiones también se emplea este fármaco en el tratamiento de problemas como trastorno de Tourette o autismo, generalmente para controlar sus manifestaciones clínicas.

Efectos secundarios

Aunque de gran utilidad en numerosos trastornos, el aripiprazol es un psicofármaco que puede llegar a provocar numerosos efectos secundarios de gravedad variable.

Entre los más frecuentes podemos encontrar la presencia de somnolencia y fatiga, aumento de peso, cefalea, aumento del apetito, nerviosismo, hipersalivación, dolor muscular, alteraciones gastrointestinales, diarrea o estreñimiento y problemas de equilibrio. El insomnio y la ansiedad son comunes. Otros más graves incluirían las alteraciones de conciencia, hiperglucemias, dificultad respiratoria, rigidez muscular, alteraciones visuales, arritmias y discinesias, así como también pensamientos suicidas. Al contrario que otros antipsicóticos, no son frecuentes la presencia de alteraciones sexuales o motoras.

Además de ello, se ha observado en los últimos años como la administración de este fármaco se ha asociado en algunos casos (si bien no es común) con un incremento de la impulsividad, la ludopatía, la hiperfagia, el incremento de la líbido y la búsqueda de relaciones sexuales y la existencia de comportamientos compulsivos como las compras. En definitiva, se ha asociado en algunas personas con la existencia de pérdida del control de los impulsos, algo que puede tener diversas consecuencia para la persona en cuestión.

Contraindicaciones y riesgos

El aripiprazol es un fármaco muy potente y que puede generar diversos efectos en el organismo, pudiendo suponer un riesgo considerable y estando contraindicado en diferentes tipos de población.

Entre aquellos que no deben consumir este fármaco podemos encontrar a aquellas personas con alergia a él o a alguno de sus componentes. Tienen también altamente contraindicado este fármaco aquellas personas que padezcan demencia, aumentando en estos casos el riesgo de muerte del sujeto. La presencia de cardiopatías o enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares también hacen de este fármaco algo contraindicado.

Personas con diabetes deberían evitar este fármaco, puesto que su consumo puede elevar los niveles de azúcar en gran medida y conducir a hiperglucemias peligrosas. Aquellos con enfermedades hepáticas o renales no deberían utilizar aripiprazol si su condición es grave, o al menos deben pautar las dosis consumidas con el médico. Asimismo, personas con epilepsia corren el riesgo de padecer convulsiones severas si toman este fármaco. Otra de sus contraindicaciones es en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia, ya que aumenta el riesgo para el feto y el fármaco se transmite por placenta y por la leche materna.

El aripiprazol puede interaccionar con diferentes medicamentos, una interacción que puede resultar perjudicial. Entre estos fármacos encontramos algunos de los empleados en el tratamiento del VIH, así como antidepresivos, fármacos antihipertensivos y algunos anticonvulsivantes. Tampoco debería consumirse junto a alcohol u otras drogas.

En lo que respecta a la pérdida de control de los impulsos, han de tener especial precaución aquellas personas que ya padezcan un trastorno de este tipo, sujetos con dependencia a sustancias (estén o no ya deshabituados), bipolaridad (a pesar de que sea un posible fármaco a utilizar para el tratamiento) y trastorno obsesivo compulsivo.

Referencias bibliográficas

  • Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2011). Manual de Psicofarmacología. Madrid, Editorial Médica Panamericana.